Ашу сульфаниламидті препараттарды қолдану және оларды медициналық практикада құрады белгілі дәуірі химиотерапия көптеген жұқпалы аурулар, соның ішінде сепсис, менингит, пневмония, рожистого қабыну, гонорея және кейбір басқа да.
Алайда, ең көп қызығушылық үшін медицинаның ұсынып, түрлі биологиялық белсенді заттар алынған биосинтетическим арқылы, яғни, қосылыстар түзілетін, тіршілік процесінде әртүрлі организмдер.
XIX ғасырдың аяғында орыс ғалымдары В. А. Манассеин және А. Г. Полотебнов көрсеткендей, саңырауқұлақтар руынан Penicillium қабілетті ұстауға жағдайында in vivo дамыту қоздырғыштарының бірқатар тері ауруларын адам.
И. и. Мечников 1894 жылы назар аударды пайдалану мүмкіндігі кейбір сапрофитных бактериялардың қарсы күрес патогенді микроорганизмдермен.
1896 жылы Гозио бірі культуральной сұйықтық Penicillium бөлді кристаллическое қосу — микофеноловую қышқылы, басым өсуі бактериялар сібір жарасы.
Эммерих және Лоу 1899 жылы туралы хабарлады антибиотическом заттағы, образуемом Pseudomonas pyocyanea, олар атады, оның пиоцианазой; препарат ретінде пайдаланылды емдік фактор ретінде жергілікті антисептик.
«1910-1913 жылдары Black O. және Alsberg U. бөлдік келген түрдегі гриба
Penicillium пенициловую қышқылы, обладавшую антимикробными қасиеттері бар.
Өкінішке орай, осы және кейбір басқа да бақылау және ашу емес, онда одан әрі дамыту, бірақ олар көрсетті орасан зор оң әсерін одан кейінгі зерделеу саласындағы зерттеулер биологиялық белсенді тіршілік ету өнімдерін организмдер.
1929 жылы Александр Флемингом ашылған жаңа препарат-пенициллин, ол тек 1940 жылы ғана сәтті бөлсін кристаллическом. Бұл жаңа және өте тиімді химиотерапиялық зат алынды тіршілік әрекеті нәтижесінде микроорганизмнің бар биосинтетическим арқылы.
Қолдану пенициллинді күрес әр түрлі жұқпалы аурулары және қабыну процестерін ерекше әсерін тигізді іздеу үшін жаңа, одан да тиімді антибиотикалық заттар құрылатын әр түрлі топтары микроорганизмдер (бактериялар, актиномицетами), низшими өсімдіктер (дрожжами, балдыр, зең саңырауқұлақтары, жоғары саңырауқұлақтар), жоғары өсімдіктермен және жануарлармен организмдермен.
Өжет іздеу продуцент жаңа антибиотиктерді табысты жарқын табыстарымен.
Егер қадағалауға санының өсу қарқыны описываемых антибиотиктер, онда әрине, мынадай заңдылық бар.
1896 жылы Гозио бөлді микофеноловую қышқылы, 1899 жылы Эммерих және
Лоу сипатталған пиоцианазу. 1937 жылы Вельш сипаттады бірінші антибиотик актиномицетного шығу актиномицин, 1939 жылы Красильниковым және
Кореняко алынды линцетин және Дюбо-тиротрицин. Осылайша, алған кезде пенициллинді тазартылған түрінде (1940) белгілі 5 антибиотикалық заттар. Содан кейін саны антибиотиктерді бойлы өте тез қарқынмен:
Бірі-3 000-ға жуық антибиотиктер белгілі, осы уақытқа дейін, тек шамамен жүз табады медициналық практикада қолдануға: емдеу кезінде қабыну процестерінің (пневмония, перитонит, фурункулез), туберкулездің әр түрлі формасын күрес кезінде көптеген инфекциялық аурулармен считавшимися бұрын емделмейтін немесе қиын излечимыми және т. б. Қолдану осы қосылыстардың бірден төмендеуіне алып келді өлім-жітім кезінде мұндай аурулар, крупозное өкпенің қабынуы, сепсис, түрлі нысандары, менингит және т. б.
Көптеген сипатталған антибиотиктерді таппай қолдану медициналық практикада олардың уыттылығы, инактивация ағзада аурудың немесе басқа да себептер.
Жұмыс іздестіру бойынша антибиотикалық заттардың жаңа тиімді емдеу кезінде вирусты және қатерлі ісік аурулары, олармен күресу болып табылады ең маңызды мәселелердің бірі, қазіргі заманның жалғасуда бастап неослабленной энергиясын.
Соңғы 15-20 жылда жыл сайын түрлі мәселелер зерделей отырып, антибиотиктерді, арналады бес мыңнан астам.
Ашу мен қасиеттерін зерттеу жаңа антибиотиктің қолданылатын медициналық практикада — бұл үлкен еңбек ғалымдардың әр түрлі бағыттарын
(микробиолог, биохимиков, генетиков, химиктер, технологтар, фармакологов, дәрігерлер және т. б.).
Есептеуі бойынша кейбір американ ғалымдарының үстінде ашумен ғана осындай бір антибиотик кең спектрлі 55 ғалымдар үздіксіз жұмыс істеді, 2,5 жыл.
Олар оған 100 мыңнан астам топырақ үлгілерін бере алмайды, бұл астам
4 млн доллар.
Италия фармацевтикалық компания «Лепетит» жаңа туберкулезге қарсы антибиотик уақыт кеткен он бір жыл ішінде ғылыми-зерттеу жұмыстарын, батты бірнеше миллион доллар.
Қандай негізгі себептері соншалықты жылдам санының өсу антибиотиктер болып жатқан соңғы 20-25 жыл қарамай, орасан зор қаржылық шығындар мен тарту қажеттілігі үлкен санының зерттеушілердің?
Олардың арасында атауға болады мынадай:
1. Көптеген антибиотические заттар — алмастырылмайтын емдік препараттар. Олар кеңінен қолданылады емдеуде үлкен санының жұқпалы аурулар, бұрын, дейін ашу антибиотиктерді саналған емделмейтін немесе сүйемелденді жоғары өліммен аяқталған. Олардың қатарына мыналарды жатқызуға болады кейбір нысаны туберкулез, оба, азиялық тырысқаққа, іш сүзегі, бруцеллез, пневмония, әртүрлі сепсистік процестер.
2. Антибиотиктер — өте пайдалы заттарды ауыл шаруашылығында, ең алдымен, ретінде емдік препараттар, мал шаруашылығында, құс шаруашылығында, бал ара шаруашылығы және өсімдік шаруашылығы, ал жекелеген антибиотические заттар мен өсу стимуляторлары жануарлар.
3. Кең қолдану антибиотиктер ретінде емдік препараттарды жүреді, тез жинақтауға, тұрақты осы қосылыстарға нысандарын микроорганизмдер. Проблема микроорганизмдер төзімді міндетін қояды ауыстыру бір антибиотиктердің басқа да, яғни, іздеу барлық жаңа және жаңа антибиотикалық заттар.
4. Кейбір антибиотиктердің сәтті қолданылады азық-түлік және консерві өнеркәсібі ретінде консерванттар тез бұзылатын өнімдерді (жаңа ауланған балық, ет, ірімшік, түрлі көкөністер).
5. Антибиотические заттар — жаңа, бұрын белгісіз химиялық құрылымына қосылыстар — ұсынады үлкен қызығушылық саласындағы мамандар үшін табиғи қосылыстар химиясы. Құрылымын зерттеу осы заттардың, сондай-ақ синтездеу кейбір оларға ықпал серпінді дамуына көрсетілген бағыттар химия, демек, ең ғылым туралы антибиотиктер.
Көрсету жеткілікті, бұл осы уақытқа синтезированы мұндай антибиотиктер, пенициллиндер, хлорамфеникол, тетрациклин және т. б.
6. Антибиотиктер кеңінен қолданыс тапты ғылыми зерттеулерде ретінде пайдаланылатын заттарды зерделеу кезінде тараптардың жекелеген организмдердің метаболизм, мағынасын ашу жұқа молекулалық механизмдерін биосинтезі ақуыз, жұмыс істеу тетігін мембраналар және басқа да биохимиялық айналулар ретінде ерекше ингибиторлары белгілі бір реакция. Мысалы, кейбір антибиотиктер арнайы ингибируют жекелеген кезеңдері синтездің белок рибосомах
(хлорамфеникол, пуромицин, тетрациклин), басқа да — синтездеу әр түрлі деңгейде нуклеин қышқылдарының (саркомицин адипоциттерде белсенділігі полимераз; актиномицин bleomycin, рубомицин және басқа да бұзады функциясын ДНК; және т. б.), үшінші — білім клеткалық қабырғаларының (пенициллиндер) және т. б.
7. Жолдарын зерттеу білім беру антибиотиктерді ықпал етеді терең енуіне механизмдер синтетикалық қызметі продуцент осы биологиялық белсенді қосылыстар, ашу негізгі кезеңдерін және олардың метаболизм.
Осылайша, барлық осы факторлар ықпал жалғастыруда ықпал, бұл проблема антибиотиктер назары үлкен топ ғалымдар түрлі бағыттары: микробиологтар, микологов, биохимиков, химиктер, генетиков, цитологов, фармацевтер, дәрігерлер, технологтар және т. б. зерттеу антибиотиктер — бұл типтік мысал-кешенді мәселе, мұның өзі ықпал етті прогреске зерттеуде осы биологиялық белсенді қосылыстар.
5. Биологиялық рөлі антибиотиктерді табиғатта.
Нәтижелері, алынатын зертханалық жағдайда болмайды тікелей артуға құбылыс жоқ (бар) табиғи мекендеу орындарында организмдердің атап өткендей Новогрудский (1948), құбылыстар микробтық антагонизма топырақтағы актілерінде өзгеше атмосфераға толы болды, кейде айтарлықтай отличаясь жылғы антагонизма сол микробтарды жасанды қоректік. Бұл ереже бар, әсіресе, маңызды мәселені қарау кезінде биологиялық рөлі, антибиотиктер, т. е. туралы сол рөлін осы заттардың қандай олар ойнайды, табиғи жерлерде орналасқан микроорганизмдер түзетін.
Биологиялық ролі туралы антибиотиктер емес сущществует бірыңғай рмаққа өзгертулер енгізілді. Бұл жұмыс. Бұл талқыланып жатқан мәселені білдіреді күрделі құбылыс.
Қарастырайық екі қарама-қарсы тұрғыдан биологиялық ролі антибиотиктер.
Бірінші негізге алады, бұл білім беру антибиотиктер ретінде қарау керек спецификалық ерекшелігі-зат алмасу организмдер туындаған және бекітілген, оларда процесінде эволюциялық даму.
Білім беру және бөлу антибиотиктерді кезінде қоршаған ортаға өмір сүру организмдер немесе олардың отмирания — могущественный фактор үшін күрес өмір сүру түрлері.
Мұндай көзқарас рөлі туралы антибиотикалық заттардың арасында кеңінен жетекші ресейлік және шетелдік мамандар. Оны қолдайды Имженецкий, Красильников, Гаузе, Гроссбард, Брайэн, Гаррет,
Торнтон және басқа да ғалымдар.
Антибиотиктердің биосинтезі — тұқым қуалайтын ерекшелігі, организмдердің білінетін ішінде. Әрбір түрі (штамм) құруға қабілетті бір немесе бірнеше әбден айқындалған, қатаң ерекшеліктерін, оған антибиотикалық заттар.
Сонымен қатар, бұл бірдей емес антибиотиктер құрылуы мүмкін бірнеше түрлерімен организмдер. Және бұл отандық қайшы келмесе, ой тұқым қуалайтын бекітілген қасиетінде микроорганизмдердің продуцировать белгілі бір антибиотические заттар.
Анықтау әлеуетті мүмкіндіктерін құруға тіршілік процесінде антибиотиктер жағдайына байланысты өсіру организмдер. Бір жағдайларда ағза түзеді антибиотик, басқа жағдайларда сол ағзаға жақсы болғанда, өсуіне болады қабілетіне ие болуы керек синтездеу антибиотическое зат. Алайда, мұндай құбылыстар байқалады зертханалық жағдайда өсіру зерттелетін ағзаның жағдайында шектелген немесе тым бай таңдау қоректендіру көздері.
Екінші көзқарас мынада антибиотические заттар пайда микроорганизмдермен, кездейсоқ сипаты бар байланысты ғана дақылдау. Пікірі бойынша бұл авторлардың (Ваксман және басқа да), білім антибиотиктер — бұл бекітілген қасиеті-ағзаның, проявляющееся ғана дамуы кезінде организмнің спецификалық ортада болған кезде, оның ерекше сыртқы жағдайлары. Сондықтан антибиотиктер емес продуцент приспособительного маңызы бар қаланың, олардың білім байланысты емес эволюцией микроорганизмдер. Бұл көзқарас негізделеді екі ережелері:
1. Барлық микроорганизмдер құрайды антибиотические заттар, бұл, алайда, кедергі емес, оларды кеңінен тарату табиғатта.
2. Антибиотические заттар, тіпті ең тұрақты, өте тез инактивируются топырақта, табиғи местообитании көптеген микроорганизмдер. Кезде ғана барынша толтыру топырақтың антибиотиктермен алуға тиісті биологиялық әсері.
Қалай жазады Ваксман және Лешевалье (1962), антибиотиктер болып табылады
«зертханалық өнімдерімен құратын өсіп тұрған таза мәдениеттер микроорганизмдердің жағдайында бай қоректік орта жақсы аэрация, бірақ олар қандай да бір топырақта».
Сонымен пікірінше, аталған авторлардың бұл антибиотиктер пайда микроорганизмдермен, кездейсоқ сипаты бар, байланысты тек дақылдау. Егер бұл шынымен де жоқ еді орын, онда біз еді күтуге құқылы, бұл кезде өсіру, мысалы, продуцента стрептомицин, еді білім алуға, мысалы, хлортетрациклина немесе пенициллинді. Бірақ бұл ешқашан да өзгермесе өсіру жағдайлары да айтарлықтай өзгермеді құрамы ортаның өсіруге арналған.