Алкалоидтар туралы қазақша реферат

C көне заманнан адам пайдаланды алкалоидтары ретінде дәрі-дәрмек, улар және сиқырлы зелья, бірақ құрылымы көптеген осы қосылыстардың анықталды біршама жақында. Термині «алкалоид» («ұқсайтын сілті») ұсынылды 1819 фармацевт В. Мейснером. Бірінші қазіргі заманғы анықтау (1910), осы Э. Винтерштейном және Триром, сипаттайды алкалоид кең мағынада ретінде азотсодержащее зат негізгі сипаттағы өсімдік немесе жануар тектес; бұл ретте шынайы алкалоид қанағаттандыруы тиіс төрт шарттары: 1) атом азот тиіс бөлігі гетероциклической жүйесі; 2) қосылу болуы тиіс күрделі молекулалық құрылымы; 3) ол өзі танытуға айтарлықтай фармакологиялық белсенділігі және 4) болуы ботаникалық шығу тегі.

Осы уақытқа дейін бюджеттен 10 000 алкалоидтардың түрлі құрылымдық типтері асып, саны белгілі қосылыстардың кез келген класының табиғи заттар. Бұл классикалық анықтамасы Винтерштейна – Трир ескірген: қосылыстары, қаралатын көпшілігі химиктер мен фармакологов алкалоидтары, жауап бермейді, барлық талаптарға сай. Мысалы, колхицин және пиперин жоқ, негізгі сипаттағы, сол уақытта колхицин және мұндай b-фенилэтиламины, мескалин, болып табылады гетероциклами:

Құрылымының күрделілігі – тым араласуы түсінігі үшін кіруге анықтау: ол қиын үшін бір химиктер, меніңше, жай. Фармакологиялық белсенділігі – сәтсіз критерий, өйткені көптеген заттар танытады, егер қатысса жеткілікті мөлшерде. Егер қосу, оны анықтау, тура жане деңгейін доза. Көптеген заттар құрылымымен классикалық алкалоидтардың алынған материалдардан нерастительного шығу – мата жануарлар, саңырауқұлақтар (соның ішінде зең), бактериялар. Сондықтан жаңа ұғымын анықтау «алкалоид», бір жағынан, қамтуы мүмкін саны көп қосылыстар жатқызылған алкалоидам көпшілік зерттеушілердің, ал екінші жағынан болдырмауы тиіс мұндай сыныптар табиғи азоты бар қосылыстар, алифатикалық аминдер, амин қышқылдары, аминосахара, белоктар және пептидтер, нуклеин қышқылдары, нуклеотидтер, птерины, порфирины және витаминдер. Келесі анықтама ұсынған. У. Пельтье жауап осы шарттарға және сондықтан кеңінен танымал болды: алкалоид – бұл пайдаланылады органикалық қосылыстар бар азот теріс тотығу дәрежесі және бар шектеулі таралуы арасында тірі организмдердің.

Болуы туралы талап циклдік фрагменті құрылымында молекулалар болдырмайды тізімінен алкалоидтардың қарапайым низкомолекулярные туындылары аммоний, сондай-ақ циклдық полиаминдар сияқты путресцин H2N(CH2)4NH2, спермидин H2N(CH2)4NH(CH2)3NH2 және спермин H2N(CH2)3NH(CH2)4NH(CH2)3NH2. Сол уақытта болуы туралы талап азоттың теріс тотығу дәрежесі (с. о.) негіздейді тізіміне қосуға алкалоидтардың аминов (с. о. -3), аминоксидов (-1), амидтердің (-3) және төрттік аммониевых тұздар (-3), бірақ болдырмайды нитро- (+3) және нитрозо- (+1) құрамалары. Бұл ретте маңызды соблюдалось шарт шектеулі таралуы, табиғаттағы, әйтпесе барлық дерлік табиғи азотты қосылыстар тура келеді причислить к алкалоидам. Анықтау алкалоид, ұсынылған Пельтье, ыңғайлы да қатысты растайды жатқызу алкалоидам көпшілігі сол қосылыстар, олар, дегенмен дәстүрлі болып саналады алколоидтармен тиіс еді тасталуы, олардың ішінен сәйкес классикалық анықтау Винтерштейна – Трир. Бұл, мысалы, колхицин, пиперин, b-фенилэтиламины, рицинин, генцианин, буфотоксин. Өйткені қосылыстар құрылымымен анықталады, оның тиесілілігін алкалоидам, антибиотиктер тиісті құрылымын (мысалы, циклосерин, глиотоксин, митомицин С, пенициллин, стрептомицин және стрептонигрин) да жатқызылуы мүмкін алкалоидам:

Начало алкалоидтар химиясы әдетте жатқызады 1803, қашан Л-Ш. Деронь бөлді бірі апиын – высохшего ауадағы сулы шырыны ұйқы көмек (опийного) көкнәр Papaver somniferum – алкалоидтардың қоспасы, ол атады наркотином. Содан кейін 1805 Ф. Сертюрнер деп хабарлады бөлу туралы морфин бірі-апиын. Ол дайындап, бірнеше тұздарды, морфинді және көрсеткендей, дәл морфинге негізделеді физиологиялық әсері апиын. Кейінірек (1810) Б. Гомес таңып спиртовый сәмбі хинного дерева сілтімен және кристалды өнім «деп атады цинхонино». П. Пельтье және Ж. Кавенту фармацевтикалық факультетте Сорбонна (1820) бөлінді «цинхонино» екі алкалоид, аталған хинином және цинхонином. Кейінірек зерттеушілер-ден астам екі ондаған негіздердің бірі қабығы сірінділері хинного дерева және өсімдік тектес ремиджия (Remijia) сем. мареновых. Арасындағы 1820 және 1850 бөлінді және сипатталған көптеген алкалоидтардың жаңа түрлі типтері. Олардың арасында аконитин өсімдіктер тектес аконит (Aconitum, балуан) – ең бір улы заттардың өсімдік тектес; атропин – оптикалық неактивная нысаны гиосциамина қуатты мидриатическое құралы (тіпті 4Ч10–6 г тудырады қарашықтың); колхицин – алкалоид безвременника күзгі кезінде қолданылатын подаграны; кониин ерекше тарихи қызығушылық, өйткені ол қаруы өлім жазасына кесілген Сократ 399 б. э. дейінгі болған ұлы философ мәжбүр ішуге тостағанға с настоем болиголова (Conium maculatum); кодеин – жақын морфину алкалоид болып табылатын бағалы ауыруы жеңілдететін және противокашлевым құралы; пиперин – алкалоид қара бұрыш (Piper nigrum); берберин – алкалоид тамыры » лимбо қарапайым (Berberis vulgaris); стрихнин – өте улы алкалоид мазмұндалатын тұқым чилибухи (Struchnos nux-vomica) және пайдаланылатын кейбір жүрек аурулары және құрылыс құнын төмендетуге бағытталатын кеміргіштер; эметин бар түбегейлі ипекакуаны (Cephaelis ipecacuanha, рвотный тамыры) – рвотное және противопротозойное құралы, емдеу үшін қолданылады, амебной дизентерия; кокаин бар жапырақта тропикалық өсімдіктер түрлі Erythroxylum, негізінен коке (E. coca) қолданылады, медицинада қалай местноанестезирующее құралы:

Таралуы

Құрамында алколоидтер бар дәрілер жиі кездеседі түріндегі тұздар қышқылдар өсімдік. Олардың бірі отырса, өсімдіктер құрамалар с сахарами (мысалы, соланин картоп Solanum tuberosum және томатах Lycopersicon esculentum), басқа да – нысан амидтердің (мысалы, пиперин қара бұрыш) немесе күрделі эфирлердің (кокаин жапырақтары Erythroxylum coca), ал үшінші сақталады қатты күйде өлі ұлпаларында сияқты жасушалар қабығы. Әдетте, алкалоидтары біркелкі бөлінген әртүрлі бөліктері өсімдіктер. Әдетте алкалоидосодержащем өсімдіктер кездеседі бірнеше алкалоидтар, кейде 50-ге дейін.

Тарату алкалоид, әдетте, шектелген белгілі бір семействами және ауру өсімдік патшалығының; сирек жағдайларда барлық немесе көп бөлігі мүшелерінің неғұрлым ірі таксономикалық топтардың құрамында алкалоидтары. Дегенмен 40% — ға жуық текті өсімдіктерді қамтиды болмағанда бір алкалоидоносный түрі, құрамында алколоидтер бар дәрілер табылған тек 9% 10000-нан астам босану. Арасында покрытосеменных олар көптеп кездеседі, кейбір двудольных, әсіресе семействах Apocynaceae (квебрахо, қабығы перейры, кендырь); Compositae (крестовник, көпжылдық ойраншөп); Berberidaceae (еуропалық бөріқарақат); Leguminosae (ракитник, утесник, бөрібұршақ); Lauraceae (қызыл ағаш); Loganiaceae (америкалық жасмин, түрлері Struchnos); Menispermaceae (луносемянник); Papaveraceae (мак, сүйел шөп); Ranunculaceae (аконит, дельфиниум); Rubiaceae (хинная қабығы, ипекакуана); Rutaceae (цитрус, пилокарпус), Solanaceae (темекі, томат, картоп, красавка, белена, дурман). Құрамында алколоидтер бар дәрілер сирек табады » тайнобрачных (споровых), голосеменных және однодольных өсімдіктер. Алайда соңғы Amaryllidaceae (амарилис, нарцисс) Liliaceae (безвременник, чемерица) маңызды болып табылады алкалоидоносными семействами. Отбасы маковых (Papaveraceae) ерекше, оның қатысты, бұл барлық оның түрлері алкалоиды. Көптеген өсімдік текті алады аралық позиция, ол кезде барлық, бірақ түрлерінің бір бөлігі қандай да бір рудың немесе жақын роды алкалоиды. Мәселен, түрлері, босану Aconitum және Delphinium отбасы қосымша лютиковых (Ranunculaceae) құрамында алкалоидтары, ал бір бөлігі басқа босану, сол тектес (Anemone, Ranunculus, Trollius) алкалоид қамтиды. Әдетте бұл туысы немесе жақын роды құрамында бір немесе құрылымдық туыстық алкалоидтары; мысалы, жеті түрлі босану тектес алқа тұқымдасты (Solanaceae) құрамында гиосциамин. Қарапайым алкалоидтардың жиі кездеседі және көптеген ботанически жоқ тектес өсімдіктерде, ал таралуы аса күрделі алкалоидтардың (мысалы, колхицин және хинин), әдетте, шектелген бір түрімен немесе өскен өсімдіктер, олардың мазмұны осындай алкалоид қызмет етеді ерекше белгісі.

Мысал ретінде қосылыстар, олар кеңінен ретінде белгілі алкалоидтары, – морфин (апиын көкнәр, Papaver somniferum) – бірінші алкалоид бөлінген таза түрінде (Сертюрнер, 1805); никотин (темекі Nicotiana tabacum); стрихнин (Struchnos nux-vomica және S. ignatii); хинин (хинная корка, Cinchona); кониин (болиголов, Conium maculatum) – бірінші синтезделген алкалоид (А. Ладенбург, 1886). Соңғы үш алкалоид бөлінді Пельтье және Кавенту 1819, 1820 және 1826 тиісінше. Мысалы, қазіргі алкалоид – резерпин (раувольфия змеиная, Rauvolfia serpentina) қолданылатын медицинаға қалай антигипертензивное құралы және транквилизатор:

Номенклатурасы және жіктелуі

Номенклатурасы алкалоидтардың емес жүйеленеді – күрделілігі қосылыстар, сондай-ақ, тарихи себептері бар. Барлық атаулары бар жұрнағын -ин және жүргізілген түрлі жолдармен: босандыру атауларының өсімдіктер (гидрастин жылғы Hydrastis canadensis және атропин жылғы Atropa belladonna); түрлік атауларының өсімдіктер (кокаин жылғы Erythroxylon coca); атауларын, дәрілік өсімдіктер, оның ішінде бөлінген алкалоид (эрготамин ағылшын ergot – спорынья); анықталған физиологиялық белсенділік (морфин жылғы Морфея – древнегреческого құдайдың ұйқы); жеке (пельтьерин атынасы химик Пьер Жозефа Пельтье; атауы бойынша бұл алкалоид тобы деп аталады алкалоидтар тобы пельтьерина). Пельтье бөлді бірқатар алкалоидтардың – эметин (1817), колхицин (1819), стрихнин (1819), бруцин (1820), цинхонин (1820), хинин (1820), кофеин (1820), пиперин (1821), кониин (1826), тебаин бар өнім (1835) және, айтпақшы, жасыл пигмент өсімдіктердің хлорофилл, ол дал атауы.

Екі әдетте пайдаланылатын жүйесін сыныпталады алкалоидтары по родам өсімдіктер, олар кездеседі, негізінде немесе ұқсастық молекулалық құрылымы. Сыныптар алкалоидтардың, оның мүшелері біріктірілген көздері бойынша бөлу – бұл алкалоидтары аконита, аспидоспермы, хинного дерева, қастауышты, эфедра, ибоги, ипекакуаны, бөрібұршақ, апиын магы, раувольфии, крестовника, картоп, стрихноса (рвотного жаңғағы) және иохимбе. Химиялық жіктелуі негізделген ерекшеліктері молекулярлық азот-көміртегі қаңқасының, жалпы мүшелері үшін осы топтың алкалоид. Басты құрылымдық сыныптар қамтиды пиридиновые (никотин), пиперидиновые (лобелин), тропановые (гиосциамин), хинолиновые (хинин), изохинолиновые (морфин), индольные (псилоцибин, белсенді начало мексика галлюциногенных саңырауқұлақтар, резерпин және стрихнин), имидазольные (пилокарпин), стероидты (томатидин бірі қызанақ), дитерпеноидные (аконитин), митохондриялар (кофеин бірі шәй мен кофе, теофиллин бірі шай және теобромин бірі шай және какао) алкалоидтары:

Бір ең қызықты және қызықты тараптардың алкалоидтар химиясы – бұл олардың синтезі өсімдіктер. Соңғы онжылдықтар химиктер ұсынды көп биогенетических схемаларын синтездеу әр түрлі алкалоидтар. Басым бөлігі осы схемаларын негізделген ой, алкалоидтары құрылады салыстырмалы қарапайым предшественников, мысалы, фенилаланин, тирозин, триптофан, гистидина, ацетатных және терпеновых қалдықтары, метионин және басқа да амин қышқылдары сияқты антранил қышқылы, лизин және орнитин. Құрылымын көптеген алкалоидтардың шығаруға болады теориялық осындай қарапайым предшественников пайдалана отырып, аз жақсы белгілі химиялық реакциялар. Бірнеше қарапайым алкалоидтардың болды синтезированы келген туынды амин қышқылдарының физиологиялық жағдайында қолдана отырып, осындай биогенетических тұжырымдамалары. Көмегімен радиоактивті белгілер бұл теория ұшыраған болатын эксперименттік тексеру.

Биосинтетические зерттеу алкалоидтардың қамтиды кіріспе меченых предшественников өсімдіктерге, кейіннен (кейін тиісті кезеңдегі өсу) бөліп, алкалоид. Алынған алкалоидтар жатады дәйекті реакциялар ажырату, анықтау үшін ереже меченых атомдар. Бұл әдіс көрсеткендей, тебаин бар өнім, кодеин және морфин дәйекті түрде құрылады өсімдіктердің бірі-тирозин:

Ұқсас эксперименттер көрсетті, бұл көптеген басқа да алкалоид (никотин, гиосциамин, пеллотин, папаверин, колхицин, грамин) синтезделінеді бірі-амин қышқылдары. Қазіргі уақытта сапалы серпілісі зерттеулерде биогенеза алкалоидтардың: растительную жүйесін биосинтез табысты енгізеді ғана емес, амин қышқылдары, ацетаты және мевалонолактон, бірақ кейбір жағдайларда үлкен аралық қосылыстар.

Функциялары алкалоид

өсімдіктер емес, әбден түсінікті. Мүмкін, алкалоидтары – бұл жанама өнімдер зат алмасу (метаболизм) өсімдіктер, немесе олар үшін резерв белок синтезін, химиялық қорғауды жануарлар мен жәндіктер, реттеуші физиологиялық процестерді (өсу, зат алмасу және көбею) немесе түпкі өнімдерімен детоксикация, обезвреживающей заттар, жинақтауға болатын еді зақымдауы растению. Әрбір осы түсініктемелерді мүмкін әділ, нақты жағдайларда, алайда, 85-90% өсімдіктер мүлдем құрамында алкалоид.

Добавить комментарий

Your email address will not be published.